Фентанил

Оглавление:

Описание
История
Действие
Опасность

Описание фентанила:

Наименование: фентанил (fentanyl) -- N-(1-фенэтил-4-пиперидил) пропионанилид.

Классификация по действию: опиоид.

Дозировка:  1 мг -- внутривенно.

Фентанил и его аналоги представляют класс синтетических опиоидных анальгетиков. В экспериментах с животными подтверждено, что производные Фентанила имеют перекрестное замещение с морфином.

Аналоги фентанила:

Все аналоги фентанила оказывают на организм качественно подобное фармакологическое действие опиатного типа и отличаются только по эффективности и продолжительности действия.

3-метилфентанил -- в 600 раз превышает морфин и в 100 раз героин по эффективности. В настоящее время это наиболее распространенный аналог фентанила, представляющий смесь цис- и транс-изомеров в соотношении 80:20. Минимальная летальная доза -- 250 мкг.

Альфа-метилфентанил (белый китаец (china white)), синтетический героин (synthetic heroin) -- в 2 раза сильнее самого фентанила и в 200 раз сильнее морфина. Продолжительность действия -- 4 часа.

Суфентанил (sufentanyl) -- используется в кардиохирургии.

Карфентанил -- очень сильный анальгетик, используемый в ружейных капсулах для обездвиживания диких животных.

Лофентанил -- отличается очень длительным действием, эффективен в травматологии.

Альфентанил (alfentanyl) -- анальгетик ультракороткого действия (10 минут).

Ацетил-альфа-метилфентанил.

Бета-гидроксифентанил.

Тиофентанил.

Альфа-метилтиофентанил.

Пара-фторфентанил.

Бета-гидрокси-3-метилфентанил.

История фентанила:

Фентанил был синтезирован впервые в конце пятидесятых фармацевтической компанией в Бельгии (Janssen). Под названием sublimaze он введен в клиническую медицину как внутривенный анестетик для пре- и пост-оперативной медикации.

Начало нелегального использования Фентанила приходится на середину 1970-х годов, когда появились сведения об использовании фармацевтического фентанила в качестве допинга на лошадиных скачках и о его применении врачами, медсестрами и фармацевтами в немедицинских целях.

Подпольно синтезированные аналоги фентанила впервые появились в 1979 году, когда было установлено, что причиной большого числа смертей в Калифорнии (США) от сверхдозы неизвестного наркотика, представленного распространителями "на улице" как героин, является аналог фентанила -- альфа-метилфентанил. При одинаковой дозировке альфа-метилфентанила значительно превышает эффективность героина.

В следующее десятилетие в нелегальной продаже появилось по крайней мере еще 10 различных аналогов фентанила, за чем последовало более 100 зарегистрированных смертей, непосредственно приписываемых их действию. Пик нелегального использования фентанилов в США приходился на 1985 год, затем наблюдалось устойчивое снижение до осени 1988 года, когда подпольные лаборатории синтезировали и выбросили на нелегальный рынок 3-метилфентанил -- наиболее мощный аналог фентанила вызвавший новую вспышку смертей среди опийных наркоманов.

Действие фентанила:

Фентанилы продуцируют все эффекты и побочное действие классических наркотических опиоидных анальгетиков. Среди известных в настоящее время средств они являются наиболее эффективными анальгетиками, способными приносить стойкое облегчение при болях.

Наиболее распространенный способ введения Фентанила - внутривенное введение, также, подобно героину, Фентанил курят и вдыхают носом.

Фентанил в 100 раз сильнее морфина. Благодаря высокой липидной растворимости, независимо от способа введения аналоги фентанила быстро достигают мозга, что обеспечивает быстрое начало действия: первые эффекты развиваются в течение 90 секунд после внутривенного введения фентанила, через 2 минуты достигается состояние релаксации и эйфории. Пик эффекта подавления дыхания приходится на время 2-3 минуты. Действие длится 30-60 минут.

Эффекты: эйфория, угнетение дыхания, суженные в булавочную головку зрачки, увеличение мускульного тонуса, тошнота.

Среди эффектов, не свойственных опиатам, после употребления Фентанила иногда наблюдается уменьшение частоты пульса и падение кровяного давления.

Опасность фентанила:

Высокая опасность передозировки. Минимальная летальная доза фентанила -- 2 мг. Значительным фактором риска является прием алкоголя. В огромном числе случаев этанол сопутствует смертям от сверхдозы фентанилов. Почти во всех случаях смертей, вызванных приемом сверхдозы фентанила, диагностируется отек легких и эмболия. Непосредственной причиной смерти чаще всего является подавление дыхания, что вполне согласуется с известными фармакологическими свойствами фентанилов.

При регулярном приеме аналогов фентанила, как и в случае с другими наркотическими анальгетиками, развивается толерантность и физиологическая зависимость. Хотя большинство потребителей фентанила, как правило, имеют длительный опыт его внутривенного использования, патология различных органов развивается в незначительной степени. Крайне редки случаи хронического воспаления печени или цирроз.

Обсудить: в чате или форуме

chat-behigh.org