Героин

Оглавление:

Описание
История
Действие
Время выведения (детектирование) героина
Опасность

Описание героина:

Наименование: героин (heroin) -- C21H23NO5.

Синонимы: диацетилморфин, диаморфин.

Классификация по действию: опиоид.

Дозировка: 40 мг -- внутривенно.

Полусинтетический опиоид. Является производным фенантрена, имеет пентациклическую структуру, получается путем двойного ацетилирования молекулы морфина. Чаще всего используется в виде диацетилморфина основания или гидрохлорида.

История героина:

Диацетилморфин был впервые синтезирован в 1874 году Алдером Райтом, английским химиком, работавшем в медицинской школе при госпитале Св. Марии (Лондон).

В качестве лекарственного средства от кашля, диацетилморфин был выпущен немецкой фармацевтической компанией Bayer AG в 1898 под торговой маркой "героин" (Считается, что название "героин" происходит от слова "героический".). Препарат продавался как успокаивающее при кашле и как не вызывающая привыкания замена морфию. Этому способствовало то, что героин вызывает спокойную, не безумную эйфорию с минимальными отклонениями в поведении и интеллекте, при условии его недолгого использования.

В течение ряда лет медицина не замечала опасности использования героина. В конечном счете доктора заметили, что некоторые из их пациентов употребляли большие количества героин-содержащих средств от кашля. В 1913 "Bayer" приостанавливает производство героина. В США всесторонний контроль относительно опиатов был установлен в 1914 с "Harrison Narcotic Act". Он разрешал использование героина только в медицинских целях. В 1924 федеральный закон США сделал любое использование героина незаконным. Несмотря на это, в мире с 1925 по 1930 было продано 34 тонны порошка.

В немецких аптеках героин можно было купить до 1971. В настоящее время, ни одна фирма мира не производит и не продает его, даже для исследовательских целей. Но: В Германии, в частности во Франкфурте на Майне и некоторых других городах проводится уже примерно 2 года т.н. "героиновый проект" (Heroinprojekt) cуть которого состоит в том, что тяжело зависимые наркоманы (сейчас примерно 60 человек только во Франкфурте на Майне) получают при определённых условиях амбулаторно качественный героин под присмотром врача для исследовательских целей. Это позволяет делать выводы, что он (героин) где-то производится и закупается Германией для выше названных целей. Более конкретную информацию можно найти при знании немецкого языка задав в поисковой системе слово "Heroinstudie".

В прошлом героин был почти неизвестен в России, но сейчас он получил в стране довольно широкое распространение, в основном из-за обилия подпольных лабораторий, которые, как правило, кустарными способами изготавливают его из опийной вытяжки или морфина. Подпольный героин обычно загрязнен всевозможными примесями, представляя собой серовато-коричневый порошок с неприятным запахом, горький на вкус (чистый героин абсолютно белый). Поскольку его синтезируют с использованием уксусного ангидрида, то он пропитан уксусной кислотой, а также применяемыми для экстракции органическими растворителями, оказывающими дополнительное токсическое действие на организм (в основном, на печень).

Действие героина:

Диацетилморфин быстро метаболизируется в крови до 6- моноацетилморфина (6-МАМ), за 10 минут его биотрансформация происходит полностью.

Диацетилморфин и 6-моноацетилморфин отличаются большей липофиль-ностью, чем морфин, и быстрее преодолевают гематоэнцефалический барьер. Далее 6-МАМ деацетилируется в печени и частично в мозге до морфина.

Морфин, в дальнейшем, коньюгируется, превращаясь в морфин-3-глюкуронид, морфин-6-глюкуронид и небольшие количества метилморфина, также определяющие эффекты диацетилморфина.

Фармакодинамика диацетилморфина во многом определяется профилем действия морфина как типичного (эталонного) опиоида, обладающего высоким сродством к мю 1- и мю 2-опиатным рецепторам, а также 6-моноацетилморфина.

Центральное влияние диацетилморфина сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией, а также крайне интенсивным переживанием наслаждения, сравнимого по модальности эффекта с сексуальным оргазмом (первичная наркотизация может вызывать субъективно неприятные ощущения). Седативное и снотворное действие диацетилморфина выражено сильнее, чем у мю-агонистов меперидина, морфина, метадона, кодеина и фентанила, а также опиоидов смешанного действия налбуфина и пентазоцина. На ЭЭГ отмечается смена быстрых альфа-волн более медленными бета-волнами.

Диацетилморфин является мощным болеутоляющим средством; антиноцицептивное действие реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию активных метаболитов на спинальные нейроны, подавлению межнейронной передачи в задних рогах спинного мозга, а также изменению функционального состояния супраспинальных ядер, оказывающих нисходящее влияние на состояние нейронов нижележащих отделов ЦНС. Под действием диацетилморфина уменьшается высвобождение медиаторов боли, в том числе субстанции Р. Выраженная аналгезия развивается на фоне повышения порога болевой чувствительности.

Время выведения (детектирование) героина:

Таблица: концентрация метаболитов героина в плазме (нг/мл).

-курение: доза 10,5 мг героина основания
-внутривенное введение: доза 10 мг героина гидрохлорида
-плазма не гидролизована

Таблица: концентрация метаболитов героина в моче (нг/мл).

-разовая доза героина ВМ, 6 мг

6-МАМ -- единственный метаболит, свойственный только героину, и поэтому является "маркером" употребления героина и отличия от потребления морфина или кодеина. Кроме того, количество 6-МАМ в моче может указывать на недавний прием героина. 6-МАМ быстро выводится и время определения его в биожидкостях невелико: 2-8 ч, в то время как для морфина свободного и конъюгироваиного период определения в моче в среднем -- до 24 и 48 ч.

Сделана попытка выработать статистический критерий на основе значений концентраций общего кодеина и общего морфина в моче для оценки вероятности присутствия 6-МАМ, т.е. использования героина. По результатам анализа 100 проб мочи живых лиц, употреблявших героин, составлены два массива данных. Первый объединяет пробы (71 образец), в которых присутствуют: общий морфин в интервале 1580-296 750 нг/мл, общий кодеин в интервале 144-71800 нг/мл и 6-МАМ в интервале 9-7700 нг/мл. Во второй массив входят остальные 29 образцов, в которых обнаружены только кодеин и морфин. Предложен статистический критерий, при выполнении которого с высокой вероятностью можно ожидать появления в моче 6-МАМ:

-концентрация общего морфина должна превышать 5000 нг/мл,
-отношение концентрации общего кодеина к концентрации общего морфина должно быть ниже 0,125.

Данные подтверждают, что в небольшой (до 3 ч) период времени после употребления героина количество 6-МАМ в моче может быть значительно, однако затем его концентрация резко снижается, что затрудняет подтверждение факта употребления героина при анализе.

Содержание героина и метаболитов в слюне и поте:

Значительное превышение концентрации ДАМ при курении связывают с сорбцией героина в ротовой полости. Кроме того, в этом случае уменьшение концентрации ДАМ до 15 нг/мл в течение 1 ч и до 1 нг/мл в течение следующих 2-24 ч происходит более медленно, чем это установлено для ВВ, когда в пределах 1 ч концентрация ДАМ падает примерно до 1 нг/мл. "Полужизнь" ДАМ в слюне выше, чем в крови, при курении в 14-60 раз, при ВВ в 2-208 раз.

Начиная с 2 мин в слюне определяется метаболит 6-МАМ, максимальная концентрация которого для курения: 640-3577 нг/мл (2 мин) и для ВВ: 18-141 нг/мл (2-10 мин), соответственно. Далее содержание 6-МАМ резко падает и, начиная с 0,5-8 ч при курении и 1-4 ч при ВВ, он не детектируется.

Морфин содержится в слюне в гораздо более низких количествах, но, как и для ДАМ и 6-МАМ, после курения содержание выше: 6-142 нг/мл (в максимуме). Низкие концентрации морфина в слюне после ВВ: 5-15 нг/мл к тому же обнаруживаются только в интервале 10-120 мин, а при небольших дозах (3-5 мг героина) не обнаруживаются вовсе.

По сравнению с уровнями ДАМ и 6-МАМ в плазме их концентрации в слюне после курения героина значительно выше, что может быть использовано при выборе объекта исследования. Время в течение которого ДАМ может быть обнаружен в слюне: 60 мин (в плазме 15-30 мин); 6-МАМ: 0,5-8 ч (в плазме 2 ч) при обоих способах введения. Морфии детектируется в слюне в течение 10-12 ч (в плазме 2 ч), но только после курения.

Опасность героина:

Хроническое введение героина вызывает толерантность к большинству его фармакологических (в том числе психотропных) эффектов. К препарату быстро формируется пристрастие и зависимость. Наркогенный потенциал героина превосходит соответствующие показатели у всех остальных опиатов, в связи с чем героин запрещен к производству и применению, несмотря на наличие у него свойств мощного наркотического анальгетика.

последствия злоупотребления героином на примере пакистанских потребителей (14 фото)

обсудить: в чате или форуме

учиться легко: английский на мальте - полезная информация . конопля