Фенциклидин (PCP)

Оглавление:

Описание
История
Применение и действие
Эффекты РСР
Время выведения (детектирование) PCP и метаболитов
Опасность

Описание фенциклидина:

Наименование: фенциклидин (фенилциклогексилпиперидин) -- 1-(1-фенилциклогексил)пиперидина гидрохлорид.

Синоним: PCP, sernylan, sernyl.

Классификация по действию: диссоциатив.

Дозировка: 15 мг -- перорально (внутрь).

Фенциклидин -- кристаллическое вещество растворимое в воде, метаноле, этаноле и метиленхлориде. Основание фенциклидина, наоборот, почти нерастворимо в воде, но легко растворимо в метаноле, толуоле, метилацетате.

В нелегальную продажу РСР поступает в виде таблеток или капсул для орального приема или порошка для ингаляций через рот или нос. Жидкие формы для внутривенных инъекций встречаются реже. Их продают расфасованными в небольшие виалы или стеклянные флаконы небольших объемов.

История фенциклидина:

Фенциклидин впервые синтезирован фирмой Parke в 1956 году.

В 1963 году запатентован как средство для наркоза под торговой маркой sernyl. В отличие от опиатов он не дает угнетения сердечнососудистой деятельности или дыхания. Однако в процессе клинического применения были выявлены токсические побочные эффекты, включающие постоперационные галлюцинации, возбуждение, ментальные расстройства и депрессивные состояния, и, несмотря на хорошие терапевтические свойства, препарат был вытеснен кетамином. После непродолжительного применения в ветеринарии в 1960-е годы под названием sernylan с 1979 года производство лекарства было остановлено, РСР был изъят из обращения и запрещен для использования.

Интерес американских военных к фенциклидину не ослабевал на протяжении 15 лет, с 1958 по 1972 годы. За это время его эффекты прочувствовали на себе 1500 волонтеров. В США традиционно испытания проводились в лабораториях Эджвудского арсенала. Под кодовым названием product P состоял на вооружении армии ЮАР. Простой и дешевый синтез, накопленные за много лет экспериментальные данные и сравнительно низкая токсичность -- эти свойства PCP еще могут вернуть его на поля будущих сражений.

Первые случаи злоупотребления PCP были зарегистрированы в Сан-Франциско в 1967 году. Благодаря дешевизне PCP стал быстро распространятся в качестве уличного наркотика, сначала в США, а затем и в Западной Европе. PCP часто продавали ничего не подозревающим наркоманам под видом LSD, мескалина или добавляли в марихуану.

В 1984 году фенциклидин появился на черных рынках Москвы и Санкт-Петербурга.

Применение и действие фенциклидина:

Внутривенно:

При внутривенном введении 0,1 мг/кг уже проявляются психоактивные свойства. Действие развивается через 2 минуты.

После внутривенного введения 0,5 мг/кг РСР максимальное содержание в плазме 1 мкг/мл приходится на 1,5 часа, затем концентрация РСР уменьшается: через 12 часов до 10 нг/мл, через 15 часов до 5 нг/мл, через 24 часа до 1 нг/мл. Область токсических концентраций в плазме определяется как 7-240 нг/мл, область летальных концентраций 1-5 мкг/мл.

Орально, назанально:

Начало действия при оральном или интраназальном приеме (втягивание носом) наступает через 30-45 минут. Максимальная концентрация в плазме устанавливается через 2 часа. Для орального введения или вдыхания также часто используются смеси РСР с другими наркотическими средствами: кокаином, опиатами, амфетамином, ЛСД. Зарегистрировано более 30 смесей, находящихся в нелегальном обороте, содержащих РСР.

Эффективная концентрация фенциклидина при ингаляционном воздействии в боевых условиях находится в диапазоне 250 - 3000 мг·мин/м3. Появление первых симптомов отравления от 15 сек до 2,5 минут. Токсичность для животных (вдыхание аэрозоля): мыши -- 22 000 мг·мин/м3; Крысы, морские свинки –- 115 000 мг·мин/м3.

Курение:

В жидкой или порошкообразной форме РСР может быть добавлен к различным продуктам растительного происхождения, например к листьям мяты, петрушке, табаку или марихуане. Например, в смеси с марихуаной наркотик курят в трубке или в виде сигарет. Из-за очень высокой температуры и раздражающего действия на слизистые оболочки рта и горла дыма РСР многие потребители этого наркотика во время курения используют листья мяты или вещества с подобным "охлаждающим" действием. При курении из-за пиролитического расщепления до 1-фенил-циклогексена, ацетилпиперидина и пиперидина в организм вводится только около 30% исходной дозы РСР. Действие развивается через 2 минуты. Максимальная концентрация в плазме устанавливается через 10 минут.

По механизму действия PCP относится к диссоциативным анестетикам, блокаторам нейрорецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA).

РСР легко всасывается и распределяется по периферическим органам (главным образом, в тканях печени и мозга), лишь в очень малом количестве оставаясь в системе кровообращения, что отражено в большой величине объема распределения, составляющей 6,2 л/кг. Время Т(1/2) полужизни в плазме 7 часов. Длительность эффектов составляет 4-6 часов независимо от способа введения. В случае приема слишком высоких доз симптомы могут длиться до 48 часов.

Биодоступность РСР -- 50-90%. Биожидкости и ткани новорожденных, чьи матери употребляли фенциклидин при вынашивании и кормлении, могут содержать наркотик в значительных количествах. Был случай, когда содержание РСР в моче и меконии (первородный кал) новорожденного составило 150 нг/мл и 938 нг/г, соответственно, при этом концентрация РСР в моче матери была 287 нг/мл.

Эффекты РСР:

Внешние проявления:

Отсутствующий (бессмысленный) взгляд; мышечная ригидность (напряжение); мимические гримасы, беспорядочные движения или, наоборот, оцепенение, нистагм (непроизвольные быстрые движения глазных яблок); замедленная и смазанная речь иногда -- речевое возбуждение; атаксия (нарушение координации движений); повышение порога болевой чувствительности (уменьшение восприимчивости к боли); сильное чувство жара, сильная потливость -- повышение температуры тела; пассивность или вялость, которая может внезапно сменяться двигательным возбуждением; тошнота, рвота, слюнотечение.

Психические проявления:

Малые дозы вызывают состояние, напоминающее алкогольное опьянение, большие -- дезориентацию, потерю ориентации во времени и пространстве; переживания могут варьировать от состояния экстатического наслаждения до приступа настоящей паранойи; нарушение памяти; галлюцинации: зрительные, слуховые и тактильные, причем часто содержанием галлюцинаций можно управлять; утрата ощущения собственной идентичности.

Для РСР характерна толерантность, что может снижать выраженность эффектов его приема.

Время выведения (детектирование) PCP и метаболитов:

Основное количество введенной дозы РСР выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов: 30-50% дозы (1 мг РСР внутривенно) выводится за 7 ч и 77% дозы -- за 10 суток, при этом 73% в виде конъюгатов гидроксилированных метаболитов и только 10% (по другим данным до 30%) в виде исходного соединения.

В большинстве (примерно 85%) случаев, связанных с потреблением РСР, его концентрация в биожидкостях очень мала -- ниже 30 нг/мл, особенно спустя 2-4 дня после потребления. Выведение РСР увеличивается при метаболитическом подкислении мочи, но на выведение метаболитов это не влияет. Величины времен полувыведения РСР, приводимые в различных источниках, изменяются в широком диапазоне от 8 до 55 ч, составляя в среднем 18 ч. Интервал обнаружения РСР в моче после приема разовой дозы может доходить до 7 дней, при хроническом употреблении до 20 дней.

Опасность фенциклидина:

Известны случаи, когда под действием высоких доз PCP люди пытались остановить поезд, прыгали со скал и выбрасывались из окон, забирались в пещеру к белому медведю, чтобы сделать фотографии. Лечение отравлений: Для купирования возбуждения применяют аминазин (100 мг 4 раза в день) или галоперидол.

При хроническом употреблении быстро развивается толерантность и привыкание. Синдром отмены длится несколько дней, сопровождаясь тяжелой депрессией и дезориентацией.

Последствия от длительного злоупотребления PCP: от депрессий, ухудшения памяти и трудностей при разговоре до тяжелых психических нарушений и глубокого изменения личности. Вызывает обострение имеющихся психических заболеваний, особенно, шизофрении. Диссоциативные анестетики (PCP, кетамин, декстрометорфан, MK-801) вызывают у человека нейротоксическое поражение мозга, известное как Olney's Lesions (лезии Олни), или повреждение Олни. Чаще поражение развивается у наркоманов, длительно принимавших большие дозы диссоциативов.

Обсудить: в чате или форуме

chat-behigh.org