|
Трамадол |
||
|
|
Описание трамадола:Наименование: трамадол (tramadoli) -- (#)-транс-2-[(Диметиламино) метил] 1-(м-метоксифенил) циклогексанола гидрохлорида. Синоним: трамал (tramal), crispin, melanate, маброн, мендесик, традол, синтрадон, протрадон, трамалгин. Классификация по действию: опиоид. Дозировка: 400 мг -- перорально (внутрь).
Трамадол в медицине:Применяют трамадол при сильных острых и хронических болях: в послеоперационном периоде, при травмах, у онкологических больных, а также перед операциями. Применяют для обезболивания при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Трамадол оказывает противокашлевое действие. Действие трамадола:Трамадол относится к группе агонистов-антагонистов. Трамадол эффективен при введении внутрь и парентерально. При внутривенном введении оказывает аналгезирующее действие через 5-10 минут, при введении внутрь -- через 30-40 минут. Трамадол метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность трамадола). Обладает сильной аналгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Трамадол избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина, тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Трамадол действует в течение 6 часов. Таблица: концентрация трамадола в плазме (мкг/л):
Пик концентрации в плазме после орального приема 100 мг трамадола составляет 260-410 нг/мл и достигается по данным разных авторов, в интервале 30-60 мин, 1,6-2 или 3-4 ч. Через 12 ч концентрация уменьшается до 50-80 нг/мл и через 24 часа составляет 10-15 нг/мл. При повторных приемах трамадола наблюдается аккумулирование самого трамадола и метаболитов в плазме. Пик концентрации трамадола в плазме в случае приема по 100 мг 4 раза в день составляет около 500 мкг/л, в то время как при разовом приеме 100 мг пик концентрации трамадола около 250 мкг/л. При приеме трамадола возможны судороги. Судороги купируются транквилизаторами. При продолжительном применении развивается толерант-ность и наркотическая зависимость.
|
|
|