|
Классификатор | Библиотека | Чат | Форумы | Каталог |
|
|
|
|
|
Транквилизаторы |
||
|
|
Наименование: транквилизаторы. Синоним: бензодиазепина производные.Классификация по действию: депрессант. Перечень транквилизаторов:
Алпразолам
Алпразолам (алзам, алзолам, алпракс, альпразолам, зенакс, кассадан, ксанакс, ксанаксретард, ламоз, неурол, трайка, хелекс)Действие: Алпразолам относится к группе производных бензодиазепина. Оказывает выраженное анксиолитическое действие, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойства, напряжения. Обладает антидепрессивным действием, центральной миорелаксирующей и противосудорожной активностью. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния GABA в центральной нервной системе за счёт повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Показания: Применяется для лечения тревожных состояний и неврозов, сопровождающихся чувством тревоги, опасности, беспокойства, в качестве средства комбинированного лечения невротических депрессий, смешанных тревожно-депрессивных, невротических реактивно-депрессивных состояний, сопровождающихся чувством тревоги, беспокойства, снижением настроения, в том числе, развившихся на фоне соматических заболеваний, для краткосрочного лечения нарушений сна. Дозировка: Режим дозирования определяется врачом индивидуально в зависимости от вида и тяжести заболевания, терапевтического эффекта и переносимости. При лечении неврозов, тревожных состояний начальная доза составляет, как правило, 0,25-0,5 мг 3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 3-4 мг. У лиц пожилого возраста, ослабленных больных и у больных с нарушением функции печени и/или почек препарат назначают в уменьшенной дозе, обычно по 0,25 мг 2-3 раза в сутки, увеличение дозы у этих больных следует проводить более медленно. При депрессивных состояниях препарат назначают в дозе по 0,5 мг 3 раза в сутки, при необходмости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. При необходимости применения высоких доз препарата суточную дозу целесообразно разделить на 4-5 приёмов с целью поддерживания достаточного уровня концентрации алпразолама. Отмену и снижение дозы препарата следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, чем на 0,5 мг в течение 3 дней, при необходимости возможна ещё более медленная отмена. Бромазепам (бромазепам ланнахер, калмипам, лексилиум, лексотанил, лексотан Рош, нормок)Действие: Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического ЛС. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Показания: Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха), функциональные психосоматические расстройства ССС (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), ЖКТ (синдром раздраженного кишечника), урогенитальной системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства), психогенная головная боль, дерматозы, сопровождающиеся зудом и раздражительностью. Дозировка: Внутрь. Средняя доза -- 1.5-3 мг 3 раза в день, при необходимости -- 6-12 мг 2-3 раза в сутки в условиях стационара (до 12-18-30 мг/сут, в тяжелых случаях -- до 60 мг/сут). Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно; курс лечения -- до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх этого срока, то последующую отмену производят постепенно, сокращая дневной прием. Пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы, вначале до 3 мг. Бротизолам (лендормин)Действие: Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Увеличивает общую продолжительность сна, уменьшает частоту пробуждений. Оказывает также седативное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Показания: Снотворное средство. Препарат оказывает седативный эффект, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью. Показания к применению: Бессонница. Побочное действие: Ощущение усталости утром, головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, потеря аппетита. Дозировка: Лечение необходимо начинать с минимальной эффективной дозы. Внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 0.125–0.5 мг перед сном. Пожилым пациентам -- 0.125–0.25 мг. Возможно сублингвальное применение. Дикалий клоразепат (апо-клоразепат, транекс, транксен)Действие: Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Устраняет аффективно-эмоциональное напряжение, чувство страха, тревоги, беспокойство и психо-вегетативные расстройства. Оказывает также седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Вызывает слабый снотворный эффект. В малых дозах практически не влияет на общую активность. Быстро всасывается из ЖКТ, около 80% введенной дозы подвергается метаболизму с образованием активного метаболита N-дезметилдиазепама. Максимальный уровень неизмененной формы и активного метаболита в плазме достигается через 1 часов после приема внутрь. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных конъюгатов. Период полувыведения около 40 часов. Показания: Психические и психосоматические расстройства, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, навязчивыми идеями; тревожные депрессии; функциональные нарушения и соматические расстройства, обусловленные тревожными состояниями (нарушения сна, головокружение, анорексия, сердечно-сосудистые и желудочно-кишечные расстройства); вегетативные расстройства в менструальный и климактерический периоды. Дозировка: Средняя доза для взрослых составляет 10-30 мг/сут, при необходимости -- до 50 мг/сут. Пожилым пациентам рекомендуется уменьшить суточную дозу в 2 раза. Для детей доза составляет 500 мкг/кг массы тела в сут. Суточную дозу следует разделить на 2-4 приема. Гидазепам (Gidazepamum). 7-Бром-1-(гидразинокарбонил) метил-5-фенил-1,2-дигидро-ЗН-1,4-бензодиазепин-2-он.Действие: Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое и противосудорожное действие. Отличается от других бензодиазепиновых (и небензодиазепиновых) транквилизаторов наличием активирующего эффекта, слабовыраженным миорелаксантным действием. Показания: Гидазепам назначают взрослым в качестве «дневного» транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени, при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряжённостью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности, для купирования синдрома абстиненции при алкоголизме и поддерживающей терапии в период ремиссии больным хроническим алкоголизмом. Дозировка: Назначают внутрь по 0,02—0,05 г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0,06—0,2 г, при мигрени и логоневрозах -- 0,04—0,6 г. При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная доза равна 0,05 г, средняя суточная -- 0,15 г. Высшая суточная доза при этих состояниях 0,5 г. В период ремиссии гидазепам применяют в качестве средства поддерживающей терапии при развитии невротических состояний в средней суточной дозе 0,05—0,15 г. Диазепам (апаурин, Апо-диазепам, бенседин, валиум (valium), валиум Рош, диазепабене, диазепам (diazepam) Деситин, диазепам Никомед, диазепам-Ратиофарм, диазепам-Тева, диазепекс, диапам, дизеп-5, дикам, калмпоуз, Ново-дипам, реланиум, релиум (relanium), седуксен (seduxen), сибазон, фаустан, Фаустан 5, ansiolin, apaurin, apozepam, atilen, bensedin, diapam, eridan, lembrol, pacitrian, quetinil, saromet, serenamin, serensin, sonacon, stesolin, ushamir, valitran, vatran,vival), 7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.Действие: Препарат обладает успокаивающим, снотворным, противотревожным, противосудорожным, миорелаксантным (расслабляет мышцы) и амнестическим действием. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя. Показания:
Диазепам назначают при
различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а
также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении,
органических поражениях головного мозга, в том числе при
цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях,
сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха,
повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и
фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для
купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при
указанных заболеваниях. В детской психоневрологической практике диазепам
назначают при невротических и неврозоподобных состояниях,
сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными
болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения. Диазепам
применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов,
психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В
связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных
спастических состояниях. В комплексе с другими препаратами назначают
диазепам для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме. В
анестезиологической практике используется для предоперационной
подготовки больных. В дерматологической практике применяется при зудящих
дерматозах. Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что
может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и
снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка. Препарат
оказывает также антиаритмическое действие. Диазепам используется для
премедикации и атаралгезии перед эндоскопией и хирургическими операциями
в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами. Дозировка: Принимают внутрь. Дозу препарата определяют с учетом характера заболевания, состояния больного и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослые. Доза для взрослых составляет -- 5-10 мг (1/2-1 таблетка) 1-2 раза в день. В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблетки). При лечении в стационаре суточная доза может быть увеличена до 30-50 мг (3-5 таблеток). Максимальная суточная доза составляет 60 мг (6 таблеток), разделенная на 2-3 приема. У пожилых и ослабленных больных применяют по 5 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в день. При нарушении сна взрослым назначают по 1/2-1 таблетке перед сном. Не рекомендуется назначение препарата детям до 6 лет. Детям старше 6 лет -- 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день. Детям старшего возраста при необходимости суточная доза может быть увеличена до 15 мг. Клобазам (фризиум (frizium), clobazam, castilium, clarmyl, frisin, maginol, sentil, urbanil), 7-Хлор-1-метил-5-фенил-1Н-1,5-бензодиазепин-2,4(3Н, 5Н)-дион.Действие: Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое, а также противосудорожное действие. Показания: Рекомендован для применения главным образом при состояниях, сопровождающихся острым и хроническим чувством страха, и как дополнительное средство при лечении эпилепсии. Назначают внутрь при невротических состояниях в дозе 10—20 мг, при чувстве страха в дозе 20—30 мг. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет и больным пожилого возраста рекомендуются уменьшенные дозы. Дозировка: При эпилепсии начальная доза клобазама равна 5—15 мг в день, затем дозу постепенно повышают до 80 мг в день (максимальная суточная доза). Снижать дозу следует также постепенно. Клоназепам (антелепсин (antelepsin), clonazepamum, clonazepan, clonopin, iktoril, iktorivil, ravatril, ravotril, rivatril, rivotril).Действие: Подобно транквилизаторам группы бензодиазепина, клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других препаратов этой группы. Показания: Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечом тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга. Дозировка: Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальная в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5—1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4—8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки. Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года -- 0,1—1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет -- 1,5—3 мг в сутки, от 6 до 16 лет -- 3—6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Лоразепам (ативан, тавор, ansilor, ativan, kalmalin, lorazepam, lorax, lorenin, lorivan, lorsedal, lorsilan, merlit, sidenar, tavor, temesta, trapax). 7-Хлор-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-3-окси-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.Показания и действие: Такие же, как для сибазона. Дозировка: Назначают внутрь в виде таблеток. При невротических состояниях принимают до 1,25—2,5 мг; при психических расстройствах -- по 5 мг и более (до 15 мг) в день. Медазепам (анкситол, бензол, имазепам, медаурин, мезапам, нобритем, нобриум, рудотель)Действие: "Дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl-каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических ЛС (транквилизаторов). Показания: Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром). У детей -- "школьные" неврозы, психическая лабильность, чрезмерная возбудимость. Дозировка: Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости -- до 40 мг/сут). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых -- 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса -- не более 2 мес, повторный курс -- после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет -- 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет -- 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет -- 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет -- 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Мезапам (нобриум (nobrium), рудотель (rudotel), ansilan, anxitol, benson, emopan, enobrin, imazepam, medaurin, medazepam, medazepol, megasedan, merlit, mezapamum, nivelton, pazital, stratium). 7-Хлор-2,3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H1,4-бензодиазепин.Действие: Как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В связи с этим он рассматривается как «дневной» транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность, в течение дня. Показания: Мезапам назначают больным неврозами, психопатиями и другими нервно-психическими расстройствами с неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном синдроме. Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям. Дозировка: Мезапам принимают внутрь (независимо от приёма пищи). Суточную дозу распределяют на 2—3 приёма. Повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счёт увеличения вечерней дозы. Для взрослых средняя разовая доза составляет 0,01—0,02 г (10—20 мг), средняя суточная доза 0,03—0,04 г (30—40 мг). Высшая суточная доза мезапама для взрослых 0,06—0,07 г (60—70 мг). Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0,01—0,02 г (10—20 мг) препарата в день. При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама -- гранулы (для приготовления суспензии). Во флакон, содержащий 20 г гранул, наливают свежепрокипяченную охлаждённую воду до метки, соответствующей 100 мл, и взбалтывают. Полученная суспензия сладкого вкуса, в 1 мл содержится 0,0004 г (0,4 мг) мезапама. Необходимое количество препарата отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребёнка и тяжестью заболевания. При необходимости дозы могут быть увеличены. Высшая разовая доза для детей до 6 лет может составлять 5 мг, для детей 7—10 лет 20 мг; высшие суточные дозы — соответственно 15 и 60 мг. При лечении алкоголизма мезапам назначают в средних суточных дозах в течение 1-2 недель. Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, аналгетических препаратов. Мидазолам (дормикум Рош, флормидал, фулсед)Действие: Снотворный препарат из группы бензодиазепинов. Оказывает быстрый и выраженный снотворный и седативный эффект, а также анксиолитическое, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Вследствие быстрого развития эффекта и высокой метаболической инактивации мидазолам характеризуется коротким сроком действия. После в/в или в/м введения возможно развитие антероградной амнезии. Показания: Для достижения седативного эффекта перед диагностическими или хирургическими вмешательствами, производимыми под местной анестезией; в качестве средства для вводного наркоза при ингаляционном наркозе или как снотворный компонент в комбинированном наркозе (в/в инъекция, в/в инфузия) Дозировка: При внутримышечном введении, Фулсед следует вводить глубоко в большую мышечную массу. Внутривенное введение должно быть медленным (для вводного наркоза 2,5 мг вводится в течение 10 минут, при базисной седации 1 мг вводится в течение 10 секунд). Нитразепам (бензалин, берлидорм 5/10, магадон, неозепам, нитрам, нитросан, радедорм, сонебон, эуноктин)Действие: Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается 6-8 ч. Показания: Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения); энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими миоклоническими припадками (в составе комбинированной терапии), эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет -- синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги); неврозы, психопатии, хронический алкоголизм, эндогенные психозы, органические поражения ЦНС (в составе комплексной терапии); премедикация. Дозировка: Внутрь. В качестве снотворного за 1/2 ч перед сном: взрослым -- 5-10 мг, больным пожилого возраста -- 2.5-5 мг; детям до 1 года -- 1.25-2.5 мг перед сном; с 1 до 6 лет -- 2.5-5 мг перед сном; с 6 до 14 лет -- 5 мг перед сном. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых -- 20 мг. В качестве анксиолитика и противоэпилептического ЛС: взрослым -- 2-3 раза в сутки по 5-10 мг. Высшая суточная доза -- 30 мг. Суточная доза для детей грудного возраста -- 2.5-7.5 мг, в раннем детском возрасте -- 5-10 мг, в школьном возрасте -- 7.5-15 мг в 2-3 приема или детям с массой тела до 30 кг -- 0.3-1 мг/кг/сут в 3 приема; при этом большую часть дозы принимают вечером перед сном. Оксазепам (адумбран, апо-оксазепам, бензотран, нозепам, оксазепам ратиофарм, тазепам, сереста)Действие: Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Показания: Невротические и неврозоподобные состояния (у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями. Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин - климакс, преклимакс). Дозировка: Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 5-10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза -- 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях -- до 120 мг/сут. Бессоница -- 10-30 мг за 1 час до сна. Алкогольная абстиненция -- 15-30 мг 3-4 раза в день. В пожилом возрасте, вначале -- по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 15 мг 3-4 раза в день; можно принимать по 5 мг 1-2 раза в сутки; больным старше 65 лет -- не более 40 мг/сут. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально в среднем она составляет 2-4 нед. Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно. Празепам (деметрил)Действие: Tранквилизатор бензодиазепинового ряда. Уменьшает чувство тревоги, страха, эмоционального напряжения, беспокойство, способствует улучшению настроения, нормализует сон. Уменьшает функциональные вегетативные нарушения при различных психосоматических расстройствах. В терапевтических дозах мало влияет на тонус скелетных мышц, остроту реакций, концентрацию внимания. Показания: Психоневрологические расстройства, возбуждение, беспокойство, повышенная возбудимость, сниженное и нестабильное настроение, снижение работоспособности. Психосоматические расстройства (функциональные сердечно-сосудистые, желудочно-кишечные, легочные расстройства): тахикардия, неприятные ощущения в области сердца, тошнота, гипервентиляционный синдром, ощущение давления в грудной клетке. Абстинентный синдром при алкоголизме. Дозировка: Взрослые, внутрь: 10 мг 3 раза в сутки или 20—40 мг 1 раз в сутки на ночь. Темазепам (леванксол, сигнопам)Действие -- снотворное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее (центральное). Препарат проявляет выраженные седативные и снотворные свойства, облегчает засыпание и углубляет сон. Устраняет состояние напряжения, страха, беспокойства, повышенной возбудимости, раздражения. Показания: Неврозы и психопатии, сопровождающиеся беспокойством, страхом, эмоциональным напряжением, депрессивным и ипохондрическим синдромом. Неврастения, инволюционная депрессия. Бессонница. Дозировка: Расстройства сна: внутрь, взрослым -- 10-20 мг за 30 мин до сна. Тяжелые случаи бессонницы: до 30 мг. Премедикация: за 30-60 минут до оперативного вмешательства или диагностической процедуры -- 20-40 мг. Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (рекомендуется 1/2 дозы), при нарушениях функции печени и почек. Во время лечения и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять алкоголь. Тофизопам (грандаксин)Действие:
Транквилизатор (анксиолитик)
из группы производных бензодиазепина. Наряду с выраженным
анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для
бензодиазепиновых транквилизаторов -- седативный, снотворный,
мышечно-расслабляющий, противосудорожный -- проявляются относительно
слабо. В связи с этим тофизопам относят к "дневным" транквилизаторам. Показания: Неврозы, психопатии, другие состояния, сопровождающиеся чувством эмоционального напряжения, беспокойством, тревогой, страхом; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатическими симптомами; климактерический синдром; синдром алкогольной абстиненции, делирий. Дозировка: Назначают внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) 1-3 раза в день. Триазолам (хальцион)Действие: Триазолам обладает выраженным снотворным эффектом и в этом отношении близок к нитразепаму. По сравнению с нитразепамом триазолам действует в меньших дозах. Его эффективная снотворная доза 0,25—0,5 мг. Он быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения составляет 1,5—3 часов. Действует триазолам менее продолжительно, чем нитразепам. Дневная сонливость и другие побочные явления менее выражены, чем при приёме нитразепама, однако при использовании триазолама необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при применении нитразепама. Показания: В доклинических исследованиях и при лечении амбулаторных больных было выявлено, что триазолам укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Не оказывает существенного влияния на 3 и 4 стадии сна и фазу быстрого движения глазных яблок, т.е. мало влияет на структуру сна, вызывая сон, близкий к естественному. После приема триазолама сон наступает через 10-30 минут и продолжается до 7 часов. Эффективен при лечении временной бессонницы, связанной с внезапными изменениями режима сна. Малоэффективен при ранних пробуждениях, утренней и дневной тревоге. Дозировка: Взрослые, внутрь: 125—250 мкг на ночь. Феназепам (phenazepamum,fenazepam), 7-Бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.Действие: Феназепам является российским высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС. Показания: Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам. Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму. Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям. Дозировка: Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) 2—3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0,003—0,005 г (3—5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2—10 мг. Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025—0,005 г (2,5—5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025—0,001 г (0,25—1 мг) за 20—30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г. Флуразепам (апо-флуразепам, долмадорм, далман)Действие: Снотворное, умеренное анксиолитическое, уменьшает период засыпания, уменьшает число пробуждений. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы и усиливает ГАМКергические межнейронные контакты. Показания: Нарушения сна (затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение). Дозировка: Внутрь, перед сном. Взрослым -- 15-30 мг, пожилым и ослабленным больным начинают с 15 мг. Длительность лечения -- 7-10 дней. Флунитразепам (рогипнол Рош, сомнубене, флунитразепамтева, рохипнол, руфис.Действие: Успокоение, расслабление мышц, понижение уровня беспокойства и предотвращение конвульсий. Эффекты флунитразепама примерно в 7–10 раз сильнее, чем диазепам (валиум). Воздействие флунитразепема можно обнаружить приблизительно через 15-20 минут после приёма лекарства и продолжаются они примерно от четырёх до шести часов. Некоторые остаточные воздействия можно обнаружить через 12 часов или более после приёма лекарства. Флунитразепам приводит к частичной амнезии. Показания: Для лечения бессонницы и как средство, используемое до проведения анестезии. Дозировка: При нарушениях сна - внутрь, непосредственно перед сном или за 20 минут до сна, взрослым -- 1-2 мг; пациентам пожилого возраста -- 0.5-2 мг; детям и подросткам до 15 лет -- по 0.5-1.5 мг. Длительность лечения -- от 2-5 дней до 2-3 недель (не более 4 недель), у детей она должна быть меньше, чем у взрослых. Лечение прекращают, постепенно уменьшая дозу. Для премедикации за 30-60 минут до начала общей анестезии (изолированно или в комбинации с др. ЛС) -- в/м (раствор для парентерального применения готовят ex tempore), 1-2 мг (из расчета 0.015-0.03 мг/кг). При введении в анестезию -- в/в медленно, 1-2 мг. При необходимости поддержания общей анестезии дополнительно вводят малыми дозами. Хлозепид (напотон, хлордиазепоксид, элениум, ansiacal, benzodiapin, chlordiazepoxidum, chlordiazepoxide, chlozepidum, decadil, droxol, elenium, equinbral, labiton, librium, lixin, napoton, novosed, radepur, sonimen, timosin, viansin). 7-Хлор-2-метиламино-5-фенил-3Н-1,4-бензодиазепина-4-окись.Действие: Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и аналгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект (обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3—5 дней). Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях. Антипсихотического действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение. Показания:
Применяют хлозепид при
невротических состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением,
напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может
применяться при органных неврозах (функциональные неврозы
сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), мигрени,
климактерических расстройствах. В анестезиологической практике может
использоваться для предоперационной подготовки больных и в
послеоперационном периоде. В связи со способностью понижать мышечный
тонус применяют также при спастических состояниях, связанных с
поражениями головного и спинного мозга (в том числе при нарушениях
движений у детей), а также при миозитах, артритах, бурситах и других
заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц. Назначают также при
экземе и других кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом,
раздражительностью. Дозировка: Дозы хлозепида подбирают индивидуально: обычно назначают взрослым (внутрь, начиная с 0,005—0,01 г (5—10 мг) в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5—10 мг в день до суточной дозы 30—50 мг (в 3—4 приёма). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в меньших дозах, детям в зависимости от возраста — по 0,0025—0,005 г (2,5—5 мг) на приём. Отменяют препарат, постепенно уменьшая дозу. Эстазолам (домнамид, нукталон)Действие: Анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает тормозную ГАМКергическую передачу в ЦНС. Основное действие — снотворное и анксиолитическое. Облегчает засыпание, меньше влияет на продолжительность сна, т.к. длительность его действия относительно невелика. Вызывает умеренные изменения структуры сна. Эффект последействия по утрам выражен мало. У больных неврозами уменьшает чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревогу, проявления вегетативной дисфункции (повышенное потоотделение, неадекватные сосудистые реакции). Оказывает также седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Показания: Неврозы (с депрессивно-фобической симптоматикой и повышенной возбудимостью, расстройствами сна), эпилепсия (в качестве вспомогательного средства), бессонница. Расстройства сна (бессонница, ночные или ранние пробуждения), страх, повышенное возбуждение, раздражительность при неврозах и психопатических нарушениях, премедикация (подготовка к операциям и сложным диагностическим манипуляциям). Дозировка: Внутрь. Взрослым (старше 18 лет) при нарушениях сна на фоне неврозов, психопатий и органических заболеваний: 1-2 мг, за полчаса до сна. При страхе, раздражительности, неврозе и психопатии: 2-4 мг/сут в разделенных дозах.Премедикация: 2 мг перед операцией. Пожилым пациентам (старше 65 лет) дозу уменьшают в 2 раза.
|
|
|
|
|
|
|
